秋水仙碱天使与恶魔只有一线之隔

甘瓜苦蒂,天下物无全美。——宋·陆佃《埤雅》引自《墨子》

任何事物的优点和缺陷都是同时存在的,而绝对的完美无缺是没有的,这就是事物本身所包含的相对性。只有认识了这一点,才能全面,深入地认识世界,而不致陷入绝对化、片面性。

---世间万物本无十全十美,好与坏就看你怎么对待---

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秋水仙碱

秋水仙是一种百合科花卉,端庄秀丽,受人喜爱。早在一千多年前,就有人类应用秋水仙的种子和球茎萃取物治疗痛风的记载。通过抑制粒细胞浸润和乳酸的生成,起消炎止痛的作用,对急性痛风性关节性关节炎有特异性作用,用药后数小时关节内的红、肿、痛、热症状即可消失。对一般疼痛、炎症及慢性痛风均无效,也不影响尿酸的排泄和其在血中的浓度。

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秋水仙碱常见临床应用及不良反应

治疗痛风性关节炎的急性发作,预防复发性痛风性关节炎的急性发作。

口服急性期:成人常用量为每1~2小时服0.5~1mg,直至关节症状缓解,或出现腹泻或呕吐,达到治疗量一般为3~5mg,24小时内不宜超过6mg,停服72小时后一日量为0.5~1.5mg,分次服用,共7天。预防:一日0.5~1.0mg,分次服用,但疗程酌定,如出现不良反应应随时停药。

与剂量大小有明显相关性,口服较静脉注射安全性高。

其负荷剂量与中毒剂量非常接近,致死量0.8mg/kg。

(1)胃肠道症状:腹痛、腹泻、呕吐及食欲不振为常见的早期不良反应,发生率可达80%,严重者可造成脱水及电解质紊乱等表现。长期服用者可出现严重的出血性胃肠炎或吸收不良综合征。(2)肌肉、周围神经病变:有近端肌无力和(或)血清肌酸磷酸激酶增高。在肌细胞受损同时可出现周围神经轴突性多神经病变,表现为麻木、刺痛和无力。肌神经病变并不多见,往往在预防痛风而长期服用者和有轻度肾功能不全者出现。(3)骨髓抑制:出现血小板减少,中性细胞下降,甚至再生障碍性贫血,有时可危及生命。(4)休克:表现为少尿、血尿、抽搐及意识障碍。死亡率高,多见于老年人。(5)致畸:文献报道两例Down综合征婴儿的父亲均为因家族性地中海热而有长期服用秋水仙碱史者。

--来源:《国家药监局公布第二批化学药品说明书》

秋水仙碱也是目前唯一用于治疗家族性地中海热的药物

————80%————由于秋水仙碱的负荷剂量与中毒剂量接近,按照说明书的用法用量,痛风患者服用秋水仙碱后80%的患者会出现严重的胃肠道反应如腹痛、腹泻、呕吐,肌肉、周围神经病变,骨髓抑制,休克,肝肾等重要脏器损害。正因为其几乎无法避免和无法忍受的副作用,让很多痛风患者望而生畏,不得不放弃秋水仙碱。

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秋水仙碱在不同疾病中的应用

虽然秋水仙碱存在着让人难以忍受的不良反应,但是《中国痛风诊疗指南》、年《美国医师协会临床实践指南:急性和复发性痛风管理》等依然把秋水仙碱推荐用于痛风急性发作期,只是较以往的指南相比较,指出低剂量秋水仙碱和关节腔内注射长效激素都是有效的,而在新指南中建议考虑联合给药,比如秋水仙碱联合使用1种NSAID类药物(如对乙酰氨基酚)或秋水仙碱联合皮质激素类药物(如强的松等)。

秋水仙碱治疗复发性心包炎

秋水仙碱治疗复发性心包炎实验(CORP)对在心包炎首次复发期间使用该药物进行了研究,MassimoImazio博士(意大利都医院)在欧洲心脏病学会(ESC)年会的最新临床试验专场公布了该项研究的结果。该结果也已在线发表在《AnnalsofInternalMedicine》。

秋水仙碱减少房颤消融后复发

研究人员分析了来自欧洲3个中心的例阵发性房颤患者数据。研究表明,秋水仙碱是一种耐受性良好、作用持久的肺静脉隔离消融后房颤复发的预防措施,而且非常廉价。

研究人员认为,秋水仙碱具有强大的抗炎效应,而且,更重要的是,它可能是唯一一个心血管疾病患者安全的、可长期使用的抗炎药物。而糖皮质激素和非甾体类抗炎药均可能发生心血管副作用。

秋水仙碱治疗气管支气管淀粉样变

气管支气管淀粉样变性是一种罕见的疾病,特征为气管支气管树的蛋白质物质的沉积。目前没有公认的最佳治疗方法。这里报告的是一个63岁的女人出现弥漫性气管支气管淀粉样变伴喉癌相关的案例,由于高度声门下狭窄,需要经皮气管切开术,而无系统性淀粉样变性。

秋水仙碱的其他应用

其他应用

近期,有报告指出秋水仙碱可有效治疗一些皮肤病,包括贝赛特氏症、获得性大疱性表皮松解症、白细胞破坏性脉管炎、斯维特综合征和复发性阿弗它口炎。但现有的研究所基于的患者人数通常较少。这项由美国的科学家开展的检查概述了对一系列皮肤病的现有研究,并制定了一张表格,以展示各项研究的证据等级。秋水仙碱已证实对许多皮肤病都有效,而更加详尽的研究可能还会揭示这种古老药物的更多新用途。

时至今日,秋水仙碱除了用于治疗痛风,在家族性地中海热、复发性口腔溃疡、心内膜炎、肿瘤等领域中都有应用。

服用注意事项

1、秋水仙碱为一种脂溶性、有较长半衰期和较高生物利用率的生物碱。在血液中,约40%的秋水仙素与白蛋白结合,虽然峰值血浆浓度发生在口服药物1小时后,但其最大的抗炎作用持续可超过24至48小时。

2、欧洲防风湿病联盟(EULAR)指导方案:在第1个24小时内服用3片秋水仙碱治疗急性痛风。效果要优于传统服用方法,且副作用小。

3、短期使用,一般不超过6个月,预防痛风急性发作。

4、低剂量和更高剂量的秋水仙碱表现出类似的功效,但低剂量方案的不良事件更少。

5、秋水仙碱在第1天开始或2次急性痛风发作时效果最佳,越早使用效果越好。

6.秋水仙碱疗程之间至少应间隔3天。

7、版新指南对秋水仙碱的使用禁忌证进行了更新

★对于严重肾功能受损(GFR<30ml/min)患者,不建议使用秋水仙碱,因为其清除率下降,而如果减少其使用剂量则会导致治疗方案混乱和药物误用。

★使用强效P-糖蛋白和(或)CYP3A4抑制剂患者也应禁用秋水仙碱。

(因可增加秋水仙碱的血清浓度,从而可能导致严重的不良反应)

秋水仙碱

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